在人类治疗癌症的过程中植物的药用历史悠久,近年来,随着各项基础学科的深入研究,抗肿瘤药物的研究也得到很快发展,一些从天然植物中提取的具有一定活性、作用机制独特、毒副作用低的抗肿瘤植物药及其衍生物在临床上得到了广泛的应用,并且取得了一定的疗效。相对于单纯的化学合成,植物提取的有效成分具有高度进化和高度专一的特征,能对与其共同进化的基因产物产生高效的药理作用,因此天然有效成份在新药及新药先导化合物发现中起着不可替代的作用,它已成为抗肿瘤药物研究和开发的重要途径之一。美国国立癌症研究所自1957年以来,每年筛选出1500~5000种植物提取物的抗癌活性成分,    目前世界上从植物中筛选出的抗癌活性成分已达617万种。我国也已对28科,3000种以上的中草药进行了抗肿瘤筛选,发现其中有200种左右具有抗肿瘤活性。

抗肿瘤植物有效成分包括生物碱类、萜类、黄酮类、多糖类、蛋白质类、皂苷类等。其中紫杉醇(taxol)就是一个具有紫杉烯环的二萜类化合物。它最初是美国化学家从西海岸的短叶红豆杉的树皮中分离得到的,能使微管和微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导和促使微管蛋白聚合,防止解聚,稳定了微管。从而导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝,抑制了细胞的分裂和增殖,发挥抗肿瘤作用,这和长春碱类诱导微管解聚的作用正好相反。紫杉醇现为卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗药物,对头颈部癌、食管癌,精原细胞癌,复发非何杰金氏淋巴瘤等也有一定疗效。在世界各国均为医院首选的抗肿瘤药物。

上海市医院处方分析系统(Rx    Analysis    System)数据显示,2011-2012年紫杉醇注射液的用药金额持续稳定且数额庞大,均次费用高达5000/张,2012年初甚至达到5200/张,得益于2012年四季度国家发改委关于抗肿瘤药物最高零售限价政策的出台,使得2012年四季度紫杉醇注射液的均次费用回落到3700/张,大大减轻了肿瘤患者的经济负担。现如今,虽然供应紫杉醇的厂家众多,但前四位厂家市场集中度(CR4)达到74%,其市场属于高等集中度市场。其中,施贵宝制药的紫杉醇注射液(泰素),以32.7%市场份额稳居第一;其次是南京绿叶思科药业的注射用紫杉醇脂质体(力扑素),占比20.7%,紧跟其后的是北京华素药业的紫杉醇注射液,占比14.7%。医院用药科室主要分布在:普通外科病房(23.17%)、妇科病房(14.08%)、呼吸内科病房(13.67%)、肿瘤内科病房(12.04%)。

1上海市样本医院紫杉醇注射液品种分布

42家重点医院,2011Q1-2012Q4

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紫杉醇注射液的市场优势主要来源:一是2009年其被纳入国家乙类医保目录;二是具有效果明确,副作用小、适用范围广等优点,无论单药或联合用药,在肿瘤的放化疗治疗中都显示出突出疗效。从总体上看,在没有一种植物抗癌新药能取代其位置之前,紫杉醇将持续热销。

相较美国创制的紫杉醇和喜树碱的热销,我国尚缺少具有自主知识产权的创新一类中药及天然药物,因此今后我们的目标应集中在从天然植物中寻找高效、低毒的抗肿瘤新药。

   

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