以肿瘤细胞特异性高表达的CYP1B1为靶点的抑制剂研究

Alternate Text发布中
25604803

2020.08.302021.08.01

基本信息

所属栏目: 产学研
项目金额: 2000(万元)
领域: 生物医药
行业类别: 制剂
所属地区: 全国
项目类型: 品种
治疗领域: 抗肿瘤药
市场状态: 在研
竞争情况: 原研
项目介绍: 细胞色素P450(CYP)1B1酶在多种肿瘤组织中特异性高表达,该酶在耐药肿瘤组织中的表达是引起紫杉烷类抗肿瘤药物耐药的原因之一。目前,以该酶为靶点的逆转化疗耐药研究是肿瘤化疗的新方向和新策略。我们首次以α-萘黄酮为先导物,设计、合成了活性强、选择性高、水溶性好的CYP1B1酶抑制剂NF-60,可用于逆转因CYP1B1高表达而引起的肿瘤耐药,增加肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性。前期的研究表明,该化合物可显著提高紫杉烷类药物的疗效,降低肿瘤患者的死亡率。