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25天 60时 48分 03秒 |
2020.08.302021.08.01
所属栏目: | 产学研 |
项目金额: | 3000(万元) |
领域: | 生物医药 |
行业类别: | 制剂 |
所属地区: | 全国 |
项目类型: | 品种 |
治疗领域: | 抗肿瘤药 |
市场状态: | 在研 |
竞争情况: | 原研 |
项目介绍: | 细胞色素P450(CYP)1B1酶在多种肿瘤组织中特异性高表达,特别是在耐药的肿瘤组织中高表达,而在正常细胞中几乎没有表达。DMAKO-20是我们多年来以紫草素为先导化合物,经结构改造得到的具有萘醌肟结构的抗肿瘤候选药物。作为肿瘤细胞特异性高表达CYP1B1酶的良好底物,在肿瘤细胞中被该酶代谢,释放出活性萘醌和NO发挥多靶点协同抗肿瘤作用,在正常细胞中由于无CYP1B1酶表达,DMAKO-20不被代谢,使该前药表现出高活性、高选择性和低毒性。DMAKO-20同时对肿瘤干细胞具有强抑制作用,因而对多种耐药肿瘤细胞显示出更高活性。 |