由CYP1酶活化的多靶点协同抗肿瘤多药耐药前药紫草萘醌肟衍生物DMAKO-20的临床前研究

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2020.08.302021.08.01

基本信息

所属栏目: 产学研
项目金额: 3000(万元)
领域: 生物医药
行业类别: 制剂
所属地区: 全国
项目类型: 品种
治疗领域: 抗肿瘤药
市场状态: 在研
竞争情况: 原研
项目介绍: 细胞色素P450(CYP)1B1酶在多种肿瘤组织中特异性高表达,特别是在耐药的肿瘤组织中高表达,而在正常细胞中几乎没有表达。DMAKO-20是我们多年来以紫草素为先导化合物,经结构改造得到的具有萘醌肟结构的抗肿瘤候选药物。作为肿瘤细胞特异性高表达CYP1B1酶的良好底物,在肿瘤细胞中被该酶代谢,释放出活性萘醌和NO发挥多靶点协同抗肿瘤作用,在正常细胞中由于无CYP1B1酶表达,DMAKO-20不被代谢,使该前药表现出高活性、高选择性和低毒性。DMAKO-20同时对肿瘤干细胞具有强抑制作用,因而对多种耐药肿瘤细胞显示出更高活性。