糖尿病已成为全球发病率较高的慢性疾病，据美国疾病控制与预防中心信息，在过去35年里，美国诊断出患有糖尿病的患者数量已从1980年的560万增长到了2013年的2600万。中国糖尿病同样呈现出快速增长态势：最新数据统计，我国糖尿病患者人群已达1.139亿人，发病率也从1980年的0.6%增长到目前的11.6%。据世界卫生组织估计，2005年到2015年间中国由于糖尿病及相关心血管疾病导致的经济损失达5577亿美元。而近年的多项调查表明，无论是欧美发达国家还是发展中国家如中国，糖尿病控制状况均不容乐观。
在市场刚性需求和新药上市的双重拉动下，抗糖尿病治疗药物成为全球研发热点之一。据中国医药工业信息中心PDB数据库显示，2013年我国重点城市样本医院中糖尿病药物销售达到了36.19亿元，同比上一年增长了13.24%。前五位的2型糖尿病口服药物分别为阿卡波糖片、二甲双胍缓释片、瑞格列奈片、格列美脲片、格列齐特缓释片。2013年阿卡波糖片的销售额远高于其他品种，二甲双胍缓释片也表现不俗。
随着国外抗糖尿病新药的疯狂上市，降糖药格局将被逐渐改写。未来几年，部分药物专利到期和许多新药的上市，将呈现出更新换代的时期。
DPP-4抑制剂成为降糖生力军
抗糖尿病治疗药物是全球研发的热点之一，在新药上市和刚性需求的双重拉动下，全球抗糖尿病治疗药物市场创下新高。据全球各跨国药业公司年报数据统计显示，2013年全球抗糖尿病治疗药物销售额达到了469亿美元的市场规模，同比上一年增长了10.62%，从而创下新高。其中二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂是快速发展的一类药物，2013年全球DPP-4抑制剂销售市场已达到了93.88亿美元，同比上一年增长了10.24%，成为一支新的降糖生力军。
DPP-4抑制剂是近年研发的一种新型口服降糖药，目前在临床使用越来越广泛，不同的DPP-4抑制剂在结构和药物代谢动力学上虽存在明显差异，但所有DPP-4抑制剂均显示出相近的降糖效果和良好的安全性，因此这一类药物也被越来越多地应用在降血糖临床治疗上。在加快国内外医药市场接轨的形势下，自2009年至今，我国相继批准引进了全球新一代二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂类药物西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀和西格列汀双胍等6个药物。从而推动了国内糖尿病治疗市场的快速发展。
“格列净”系列引领2型糖尿病药物治疗
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂类药物是最新具有降糖作用机制，且有减肥及降压效果的药物。2014年1月8日美国FDA批准了阿斯利康的达格列净(Dapagliflozin)片剂，商品名Farxiga。
随后于2014年8月份美国FDA批准了礼来/勃林殷格翰公司的依帕列净(Empagliflozin)，商品名Jardiance。目前SGLT2抑制剂已形成了一类简称为“格列净”系列的药物。
钠-葡萄糖协同转运蛋白分为有SGLT1和SGLT2两种亚型，格列净类药物属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂类口服片剂。药物分布于小肠黏膜和肾小管钠-葡萄糖协同转运蛋白上(SGLT)，通过抑制作用表达于肾脏的SGLT2，减少肾脏的葡萄糖重吸收，从而降低血浆葡萄糖水平，用于控制成年2型糖尿病患者的血糖。
达格列净和依帕列净是美国FDA批准上市的第2个和第3个钠依赖性葡萄糖转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。曾于2013年3月29日，美国FDA批准强生旗下比利时杨森公司的第一个SGLT2抑制剂卡格列净(Canagliflozin)，商品名Invokana。“格列净”药物每日口服用药一次，结合合理的饮食及运动用于成人2型糖尿病患者的治疗。
临床试验证明了格列净类药物的安全性和有效性，既可以单用也可以联合其他降血糖药物，以多种作用机制控制人体血糖；SGLT2抑制剂同类药物的疗效相差不多，主要可针对不同人群或体质差异性用药。
目前，美国FDA还批准了格列净类药物的复方制剂，研究证明复合制剂具有两种成分互补性的作用机制，从而将推动这一类药物的市场推进。2014年强生公司的卡格列净/二甲双胍(Invokamet)，阿斯利康的达格列净与二甲双胍的复方缓释片(Xigduo)获得批准；改善当前二甲双胍治疗方案控制不佳患者的血糖控制。与此同时，SGLT2抑制剂新药依帕列净与DPP-4抑制剂复合片剂药物的开发已有了实质性进展，2014年4月14日勃林格殷格翰-礼来联合宣布FDA已接受实验性组合片剂依帕列净+利格列汀新药申请(NDA)，预计在2015年2月FDA批准依帕列净+利格列汀上市，解决2型糖尿病患者不能达到推荐的血糖控制水平的现状，而选择性差异化治疗方案相比更加重要，从而推动了新型治疗手段对2型糖尿病疾病的管理。
多肽生物药品GLP-1受体激动剂备受瞩目
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂是抗糖尿病市场中倍受瞩目的多肽生物药品，是治疗2型糖尿病的注射剂药物。自2005年第一个GLP-1受体激动剂艾塞那肽问世后，已由最初的每日注射2次，到现在的每周注射1次。这一类药物相比传统治疗药物，GLP-1具有葡萄糖依赖性，葡萄糖水平升高时被激活发挥作用。由于胰高血糖素样肽-1受体激动剂药物的低血糖反应较少，已成为未来治疗2型糖尿病与胰岛素注射剂竞争性的品种，从而推进了GLP-1受体激动剂的研发管线的发展进程。
2014年也是GLP-1受体激动剂长足迈进的一年。2014年4月15日FDA批准葛兰素史克的GLP-1受体激动剂阿必鲁泰(Albiglutide，Tanzeum)。阿必鲁肽是美国FDA批准的第二个长效GLP-1类似物，随后在2014年9月礼来公司开发的度拉糖肽(Dulaglutide)获得FDA批准，商品名Trulicity。
糖尿病新药研发已成为生物技术领域的重点，胰高血糖素样肽-1受体激动剂尤受世界关注，GLP-1是一种重要的肠促胰岛素激素，帮助恢复正常的血糖水平，因此，该市场的竞争异常激烈。此前已开发的药物还有艾塞那肽(Exenatide)和赛诺菲的利西拉肽(Lyxumia)。
2005年4月美国FDA批准了首个GLP-1受体激动剂艾塞那肽(Exendin)人工合成药物注射剂，由阿米林(Amylin)和礼来联合推出，商品名Byetta。每日注射2次，具有肠促胰岛素分泌激素类似物效应，可促进胰腺β细胞葡萄糖依赖性地分泌胰岛素，抑制胰高血糖素过量分泌，并且能够延缓胃排空。2010年1月28日美国FDA批准丹麦诺和诺德公司的利拉鲁肽(Liraglutide)上市，商品名Victoz，这是一个每日注射一次GLP-1激动剂新药，从而冲击了艾塞那肽的市场，也展开了激烈的竞争。
随后于2012年1月27日美国FDA批准礼来的艾塞那肽长效注射剂，商品名Bydureon。该药一周注射使用一次来控制2型糖尿病患者的血糖。在Byetta上市7年后，史无前例的艾塞那肽缓释注射混悬剂上市，掀开治疗2型糖尿病的注射剂新的一页。紧接着2014年长效GLP-1类似物阿必鲁泰和度拉糖肽上市，形成了目前的局面。<span sty
